Le Pamplemousse, un fruit pas si anodin

téléchargementSi le pamplemousse est réputé pour nombres de ses propriétés, sa consommation n’en reste pas moins dangereuse dans certains cas. Et le plus regrettable, c’est que peu de gens en sont avertis et que nombreux sont les accidents qui en résulte quotidiennement.

 

Malgré sa dénomination latine presque paradisiaque, le citrus x paradisi (hybride entre le pamplemoussier et l’oranger doux donnant naissance aux pomelos) ou le citrus maxima (pamplemoussier) peuvent en effet dans certains cas engendrer de graves conséquences.

Si la naringénine contenue dans le pamplemousse possède des propriétés anti-arythmique, le jus de pamplemousse n’en reste pas moins un inducteur enzymatique provoquant l’inhibition du métabolisme intestinal de simvastatine, lovastatine ou atorvastatine. Il expose au risque majeur de rhabdomyolyse parfois mortelle par augmentation de leurs concentrations sériques de 300 à 1 600 %. De plus un seul verre de jus de pamplemousse peut inhiber pendant près de 3 jours l’activité CYP3A4 intestinale. En conséquence, l’utilisation de ces trois statines chez les consommateurs de jus de pamplemousse doit être proscrite et la pravastatine, la fluvastatine ou la rosuvastatine (peu ou pas métabolisées par le CYP3A4 intestinal) doivent être recommandées chez ces patients.

Rappelons que les furanocoumarines et la naringine (flavonoïde) contenus dans le pamplemousse sont des inhibiteurs potentiels de l’activité du CYP3A4 (Cytochromes P450).

L’extrait de pépins de pamplemousse est réputé antibactérien (Salmonella sp. (flavanones : naringine, hespéridine) et antifongique. On note une activité sur les formes mobiles et kystiques de Borrelia burgdorferi, ainsi qu’une protection vis-à-vis de la pancréatite induite par mécanisme d’ischémie-reperfusion.

Mais il va falloir être vigilent et faire attention aux effets d’inhibition des cytochromes P450 (modification du métabolisme des médicaments à faible marge thérapeutique dans le sens d’une augmentation des concentrations plasmatiques), due à une synergie d’action entre flavonoïdes et coumarines.

Les furocoumarines présentes dans le pamplemousse (surtout dans la pelure) sont des inhibiteurs irréversibles des cytochromes 3A4 (enzyme) intestinales et des PGP (transporteur d’efflux) intestinales. Ainsi, toute molécule (médicaments) substrat de ces enzymes et/ou de ces transporteurs verra sa concentration sanguine augmenter.

  • Précisions de l’AFSSAPS : la bergamottine et la 6,7 dihydroxybergamottine, présentes dans le pamplemousse, exercent en effet un effet inhibiteur puissant du CYP3A4, ce qui augmente l’absorption intestinale des médicaments substrats du CYP3A4. Les conséquences sont une majoration de leurs effets indésirables dose-dépendants, équivalant à un surdosage. Les médicaments à risque sont ceux qui ont un index thérapeutique étroit. Il s’agirait de :
    • la simvastatine, et dans une moindre mesure, l’atorvastatine, la lovastatine
    • les immunosuppresseurs (tacroIimus,ciclosporine … ), avec risque accru de néphrotoxicité
    • le cisapride, avec un risque de torsades de pointes

Attention à la qualité des produits à base de pépins de pamplemousse, la plupart sont frelatés avec des produits chimiques !

Le risque d’interaction ne semble pas concerner l’huile essentielle qui ne contient pas de flavonoïdes ni de coumarines.

Pour résumer :

Le pamplemousse peut provoquer des interactions médicamenteuses très dangereuses avec les médicaments suivants :

  • rivaroxaban, apixaban
  • inhibiteurs de la tyrosine kynase
  • pimozide
  • immunosuppresseurs* (ciclosporine, tacrolimus, sirolimus, everolimus, temsirolimus)
  • IPDE5 (sildénafil, tadalafil, vardénafil)
  • ergotamine, dihydroergotamine
  • amiodarone, disopyramide
  • midazolam, alprazolam, zolpidem, zopiclone
  • simvastatine, atorvastatine
  • vinca-alcaloïdes cytotoxiques, ifosfamide
  • inhibiteurs de protéases boostés par ritonavir
  • cobicistat
  • antifongiques azolés (kétoconazole, itraconazole, fluconazole, posaconazole)
  • macrolides (érythromycine, clarithromycine, télithromycine, josamycine)
  • amiodarone
  • diltiazem, vérapamil
  • codéine, norcodéine
  • traitements chimiothérapeutiques
  • antiarythmiques, statines
  • inhibiteurs calciques
  • anti-infectieux
  • anti-histaminiques H1
  • benzodiazépines
  • anticancéreux
  • contraceptifs oraux

En cas de doute, il est indispensable de demander l’avis d’un professionnel de santé !

 

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